成果信息

辛伐他汀化学结构名称为2,2-二甲基丁酸-8-{（4R，6R）-6{2-[（1S，2S，6R，8S，8?R）-1，2，6，7，8?-六氢-8-羟基-2，6-二甲基-1-萘基]乙基}}四氢-4-羟-2H-2-吡喃基-酮酯。本项目以洛伐他汀为原料，设计了新的合成路线，经甲基化等工艺合成，工艺并不很复杂，几步反应产品质量收率约78%-85%左右。中试和试生产证明，用本工艺路线合成，质量和收率相当稳定，生产和销售风险相对很低。)

背景介绍

辛伐他汀（Simvastatin）最早是由美国默克药厂开发的一种羟甲戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA）抑制剂，从由土曲霉内提炼而得出的，并于1992年开始进入医疗用途。该药列名于世界卫生组织基本药物清单，属于基础医疗体系必备药物之一。)

应用前景

随着经济水平提升，高血脂相关疾病病源快速增长，辛伐他汀作为基础医疗体系必备药物之一，市场需求量稳定增长。项目技术克服了现有技术体系的缺陷，具有广阔应用前景。)