成果信息

7-氨基头孢烷酸（7-ACA）和7-氨基3-去乙酰氧基头孢烷酸（7-ADCA）是生产头孢类抗生素的关键中间体，在其7－位氨基、3－位乙酰氧基和4－位羧基进行结构改造可合成一系列头孢类抗生素。其技术指标： 本项目研究了7-ADCA与氨噻肟酸和特戊酰碘甲酯；7-ACA与氨噻肟酸和N-甲基吡咯烷以及5-甲基四氮唑的反应，为第三代头孢菌素如头孢他美酯和头孢特仑酯及第四代头孢菌素如头孢吡肟的合成与工艺研究提供实验依据。由于国内β－内酰胺类抗生素全部是仿制，本研究对于生产到期专利产品，以带动国内医药企业的经济增长，为企业创新注入资金，真正做到“边仿边创，仿中有创”使我国药业走出困境具有实际意义。 )

背景介绍

头孢菌互类抗菌物已经发展到了第四代，大量不同侧链的头孢类药物抗菌谱广、毒副作用小、需求量越来越大。7-氨基去乙酸氧基头孢烷酸（7-AD-CA）是口服头孢类药物重要的中间休，主要用于头孢氨苄、头孢拉定等抗生素的合成。20世纪70年代，出现了以青霉素为原料化学法合成7-ADCA)

应用前景

通过对生物酶的研究与改进，将其作用于催化7-ADCA的合成反应，减少和避免有机溶剂及化学催化剂的使用，降低了合成过程的复杂程度，已有厂家成功应用。随着微生物工程的兴起，运用基因重组技术，可通过发酵直接得到7-ADCA。生物法与化学法相比生产成本大大降低，整个工艺完全是绿色过程，是未来工业生产中合成7-ADCA的发展方向。)