成果信息

头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰，以及它的噻唑酸侧链的合成，因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究，打通头孢卡品酯合成工艺，并且开发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺，形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺，工艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于： 1、工艺路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用无机碱，提高了关键中间体头孢卡品酸二异丙胺盐的收率和质量。 2、在合成路线中，使用一锅煮工艺，操作简便，易于规模化生产。 3、采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链，可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4、在全部的合成步骤中，避免了敏感昂贵试剂的使用，均使用结晶的方法分离中间体与终产物，消除了分离的难点。)

背景介绍

头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素，于1997年以Flomox的商品名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰，使其成为它一个口服吸收性能好，对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品种。)

应用前景

第四代头孢菌素——头孢卡品酯由于其卓越的疗效，将成为头孢类抗生素中的高端主流产品，市场前景广阔。)